Estetrol

Estetrol (E4), le premier NEST™

En raison de préoccupations vis-à-vis de la sécurité des traitement hormonaux, de nombreuses femmes continuent d’éviter les traitements pour les symptômes de la ménopause ou les solutions contraceptives. Les études soulignent également un besoin non-satisfait à ce jour pour un oestrogène présentant un ratio avantages/risques amélioré. Les recherches précliniques et cliniques menées jusqu’à présent indiquent que l’E4 pourrait répondre à ce besoin.

L’E4 est le premier NEST™ : Native Estrogen with Selective Action in Tissues. Grâce à son mode d’action unique, Mithra estime que l’E4 a le potentiel de transformer le marché de la santé féminine, en apportant un profil d’effets secondaires amélioré par rapport aux oestrogènes actuels dans des domaines clés tels que la contraception ou la ménopause.

Aujourd’hui, Mithra se concentre essentiellement sur le développement de trois produits à base d’Estetrol à un stade de développement avancé : Estelle^®, une nouvelle ère en contraception orale combinée, PeriNesta^TM, le premier traitement oral complet pour la périmenopause et Donesta^®, un traitement hormonal des symptômes vasomoteurs de la ménopause de nouvelle génération.

Qu‘est-ce que l’E4?

L’Estetrol (E4) est un estrogène naturel produit par le fœtus humain passant dans le sang maternel pendant la grossesse à des niveaux relativement élevés.

Un potentiel unique

Grâce à son profil pharmacodynamique et pharmacocinétique favorable, sa tolérance et son profil de sécurité, l’E4 pourrait représenter une percée majeure dans plusieurs domaines thérapeutiques de la santé féminine, comme la contraception et la ménopause. L’E4 indique aussi des applications dans d’autres domaines en dehors de la santé féminine comme les cancers hormono-dépendants, l’osteoporose, la neuro-protection et la cicatrisation des plaies.

Mithra possède un grand nombre de familles de brevets relatives à l’utilisation de l’Estetrol dans une vaste gamme d’indications tels que le traitement des cancers hormono-dependants(du sein et de la prostate en particulier), la dermatologie (cicatrisation des plaies), la neuroprotection et les douleurs musculo-squelettiques.

Projets R&D basés sur l’E4

Estelle^®

Contraception

Le produit candidat leader de Mithra, Estelle^®, est une pilule contraceptive combinée composée de 15 mg d’Estetrol (E4) et 3 mg de Drospirénone (DRSP).

Estelle^® a terminé ses essais cliniques de phase III en Europe/Russie et aux Etats-Unis/Canada. Première approbation reçue pour le Canada et opinion positive du CHMP pour l’Europe.

PeriNesta^™

Perimenopause

Le premier traitement oral complet pour la perimenopause

PeriNesta™ pourrait devenir le premier traitement oral complet sur le marché offrant aux femmes périménopausées à la fois une solution contraceptive au profil bénéfices/risques amélioré tout en soulageant les premiers symptômes de la ménopause.

Lancement des essais cliniques à venir

Donesta^®

Menopause

Donesta^® est un produit candidat de nouvelle génération de traitement hormonal (TH), avec l’administration orale d’E4, pour soulager les Symptômes Vasomoteurs de la ménopause (VMS).

L’étude de Phase II Donesta^®, E4 Relief, a atteint des résultats préliminaires positifs pour les VMS. L’étude de phase III est en cours depuis le second semestre 2019.

Pipeline des projets

Pré-clinique

Phase I

Phase II

Phase III

Enregistrement

Estelle®

PeriNesta^™

Donesta®

Vidéos sur l’Estetrol

Découvrez l’Estetrol

Un oestrogène natif prometteur (version anglaise – 09/2020)

Essenscia Innovation Award 2019

Présentation de l’Estetrol par le Professeur Jean-Michel Foidart

A propos de l’Estetrol

Découvrez l’histoire de l’Estetrol

F.A.Q.

Quels sont les effets des oestrogènes ?

Les œstrogènes désignent un groupe d’hormones qui jouent un rôle essentiel dans la croissance et le développement des caractères sexuels féminins et le processus de reproduction. Les œstrogènes circulent dans le sang et se lient aux récepteurs d’œstrogènes présents sur les cellules des tissus ciblés, affectant non seulement la poitrine et l’utérus, mais également le cerveau, les os, le foie, le cœur et d’autres tissus. Par ailleurs, ils contrôlent la croissance de la muqueuse utérine au cours de la première partie du cycle menstruel, induisent des changements au niveau de la poitrine durant l’adolescence et la grossesse, et régulent divers autres processus métaboliques, notamment la croissance osseuse et les taux de cholestérol.

Les œstrogènes naturels sont essentiellement produits dans les ovaires, les glandes surrénales et les tissus adipeux. Les trois principaux œstrogènes naturellement présents chez la femme sont les suivants :

L’Estrone (E1), l’œstrogène prédominant chez la femme ménopausée, est principalement produite dans les ovaires ;
L’Estradiol (E2), le plus abondant chez la femme en âge de procréer, est l’œstrogène prédominant chez la femme pré-ménopausée et est principalement produit dans les ovaires ;
L’Estriol (E3) est produit par le placenta au cours de la grossesse.

Les médicaments les plus récemment commercialisés contenant des œstrogènes se composent d’E2 et d’éthinylestradiol (EE), ce dernier étant un puissant dérivé de synthèse de l’E2.

Qu‘est-ce qu’un essai clinique ?

Les sociétés pharmaceutiques procèdent à des études de recherche clinique pour faire progresser la science et les options de traitement.

Quand un nouveau composé moléculaire est découvert ou sélectionné et présente un potentiel d’amélioration de la santé des patients, il fait l’objet d’essais en laboratoire au cours du développement préclinique. Dès que les essais précliniques fournissent des résultats prometteurs, on passe à l’étape suivante, à savoir les essais cliniques chez l’humain. L’objectif des essais cliniques est d’en apprendre davantage sur l’innocuité et l’efficacité des médicaments afin de déterminer s’ils peuvent être mis à la disposition du grand public.

Chaque année, des milliers de volontaires à travers le monde participent à des études de recherche clinique bien contrôlées. Elles sont scrupuleusement suivies en vertu de réglementations gouvernementales strictes.

Quelles sont les différentes phases d’un essai clinique?

Le développement d’un médicament est un processus long et onéreux, qui peut prendre plus de dix ans avant l’approbation. Il compte plusieurs phases consécutives :

Phase I : L’objectif des études de Phase I est d’évaluer l’interaction du médicament avec le corps humain et les effets indésirables associés à des doses accrues. Elles permettent également de collecter des informations précoces sur son efficacité et de déterminer l’administration du médicament qui présente un risque limité et un maximum de bénéfices. Ces essais sont menés chez des (dizaines de) volontaires sains. Après la Phase I et en cas de bon profil d’innocuité, le produit peut passer en Phase II.

Phase II : L’objectif des études de Phase II est de déterminer la dose optimale du médicament, de tester l’efficacité et de compléter les données de sécurité. Ces essais sont menés chez quelques centaines de patients. Si l’efficacité en est prouvée, la Phase III peut alors être initiée.

Phase III : L’objectif des études de Phase III est de confirmer les résultats antérieurs avec le nouveau médicament afin d’en démontrer l’efficacité et d’évaluer l’efficacité/la tolérance chez une population spécifique. Ces essais sont menés chez plusieurs centaines voire milliers de patients.

L’ensemble du dossier et des résultats sont alors soumis aux autorités sanitaires compétentes (par ex. l’Agence européenne des médicaments (EMA) en Europe ou la FDA (US Food & Drug Administration) aux États-Unis) et en cas d’autorisation de mise sur le marché, le nouveau médicament est commercialisé.

Phase IV : Après la mise sur le marché, les études de Phase IV sont réalisées pour le suivi de la sécurité post-commercialisation avec une étroite surveillance des effets indésirables. C’est ce que l’on appelle la pharmacovigilance.